Retatrutidas ir orforglipronas: trigubo agonisto injekcija ir GLP-1 tabletė
Retatrutidas ir orforglipronas yra tarp naujesnių junginių, sulaukiančių daugiausia dėmesio svorio ir medžiagų apykaitos tyrimuose. Abu sukūrė Eli Lilly. Kitaip jie turi mažai ką bendro. Retatrutidas leidžiamas kartą per savaitę ir veikia tris receptorius. Orforglipronas nuryjamas kartą per dieną ir veikia vieną.
Tiesiogiai tarpusavyje jie dar nebuvo palyginti jokiame tyrime. Todėl šiame puslapyje kiekvieno junginio tyrimų rezultatai pateikiami šalia kito rezultatų ir aprašoma, kuo jie skiriasi. Turinys yra mokomojo pobūdžio ir paremtas paskelbtais tyrimais. NordPeps tyrimų junginiai parduodami griežtai tik laboratoriniam darbui.
Šiame puslapyje
Suvestinė lentelė
| Retatrutide | Orforglipronas | |
|---|---|---|
| Prekės pavadinimas | Kol kas nėra (tiriamasis) | Foundayo |
| Molekulės tipas | Peptidas | Mažoji molekulė, ne peptidas |
| Receptorių taikiniai | GLP-1 + GIP + gliukagonas (trigubas) | GLP-1 (viengubas) |
| Forma tyrimuose | Injekcija, kartą per savaitę | Tabletė, kartą per dieną, be maisto ar vandens apribojimų |
| Pagrindinis nutukimo tyrimas (didžiausia dozė) | TRIUMPH-1: −28.3% po 80 savaičių | ATTAIN-1: −12.4% po 72 savaičių |
| Nutraukė dėl nepageidaujamų reiškinių (didžiausia dozė ir placebas) | 11.3% ir 4.9% | 10.3% ir 2.7% |
| Registracijos statusas (2026 m. spalis) | Tiriamasis; nepatvirtintas nei JAV, nei ES | Patvirtintas JAV 2026 m. balandį, JK – 2026 m. rugpjūtį; EMA vertinimas ES tęsiasi |
Trys receptoriai prieš vieną
Orforglipronas veikia kaip viengubas agonistas. Jis veikia tik GLP-1 receptorių – tą patį taikinį, kurį veikia ir semaglutidas.
Retatrutidas veikia kaip trigubas agonistas, kurio taikiniai yra GLP-1, GIP ir gliukagono receptoriai. Gliukagono taikinys yra tai, ką jis prideda. Tyrimai jį sieja su energijos sąnaudomis ir riebalų apykaita kepenyse. Tai pagrindinė priežastis, kodėl retatrutidas laikomas pranokstančiu dvigubus agonistus, tokius kaip tirzepatidas.
Tabletė prieš injekciją
Beveik visi GLP-1 junginiai yra peptidai. Kadangi tai aminorūgščių grandinės, virškinimo trakte jie būtų suskaidyti, todėl yra leidžiami. Retatrutidas priklauso šiai grupei, o jo tyrimuose naudota savaitinė injekcija.
Orforglipronas laužo šį modelį. Kadangi tai mažoji molekulė, o ne peptidas, virškinimas jo nesuardo, todėl jį galima vartoti kaip kasdienę tabletę. Pasak Lilly, jį galima vartoti bet kuriuo paros metu, be maisto ar vandens apribojimų. Geriamasis semaglutidas (Rybelsus) vėlgi skiriasi: tai peptidas tabletės pavidalu, kurį būtina vartoti nevalgius.
Kiekvieno junginio tyrimų rezultatai
- Retatrutidas, TRIUMPH-1 (2026): dalyvavo 2 339 suaugusieji be diabeto, turintys nutukimą arba antsvorį ir su svoriu susijusią būklę. Vartojant didžiausią dozę, vidutinis kūno svoris per 80 savaičių sumažėjo 28.3%, palyginti su 2.2% placebo grupėje.
- Orforglipronas, ATTAIN-1 (2025): dalyvavo 3 127 nutukę suaugusieji be diabeto. Vartojant didžiausią dozę, vidutinis kūno svoris per 72 savaites sumažėjo 12.4%, palyginti su 0.9% placebo grupėje. Tyrimą paskelbė New England Journal of Medicine.
Abu skaičiai apskaičiuoti vienodai, taikant veiksmingumo vertinimo dydį (efficacy estimand). Vis dėlto jie gauti iš dviejų skirtingų tyrimų su skirtingais dalyviais ir trukme. Tai nėra tiesioginio palyginimo rezultatas.
Toleravimas ir nutraukimas
Abiem junginiams būdingas GLP-1 klasei tipiškas šalutinių poveikių profilis, daugiausia virškinimo trakto: pykinimas, viduriavimas, vidurių užkietėjimas ir vėmimas. Vartojant didžiausią dozę, tyrimų dalyvių, nutraukusių dėl nepageidaujamų reiškinių, dalis buvo:
- Retatrutidas (12 mg): 11.3%, palyginti su 4.9% placebo grupėje.
- Orforglipronas (36 mg): 10.3%, palyginti su 2.7% placebo grupėje.
Reguliavimo padėtis 2026 m.
Orforglipronas JAV FDA patvirtintas 2026 m. balandžio 1 d. prekiniu pavadinimu Foundayo. Patvirtinimas taikomas suaugusiesiems, sergantiems nutukimu, arba turintiems antsvorį ir su svoriu susijusių gretutinių ligų. 2026 m. rugpjūčio 10 d. JK reguliavimo institucija MHRA jį patvirtino svorio kontrolei ir 2 tipo diabetui. Europos vaistų agentūros ekspertų komitetas (CHMP) 2026 m. spalio 15 d. rekomendavo jį patvirtinti ES; Europos Komisija sprendimo kol kas nepriėmė.
Retatrutidas tebėra tiriamasis, nepatvirtintas nei JAV, nei ES. 2026 m. Lilly paskelbė keletą 3 fazės TRIUMPH rezultatų.
Foundayo yra Eli Lilly prekių ženklas. NordPeps nėra vaistinė ir nesusijusi su Eli Lilly. Jos tyrimų kokybės medžiaga skirta tik in vitro ir laboratoriniam darbui, niekada ne naudoti žmonėms ar gyvūnams.
Galima įsigyti NordPeps
NordPeps siūlo retatrutidą 10 mg tyrimų buteliukuose už €84.95. Nepriklausomos trečiosios šalies laboratorijos sertifikatai skelbiami kiekvienai partijai puslapyje /certificates, kai tik tampa prieinami. Orforglipronu neprekiaujame. Parduodama tik laboratoriniams tyrimams.
Šaltiniai
- Eli Lilly: TRIUMPH-1 topline results for retatrutide, 2026 m. gegužės 21 d.
- Wharton S et al. Orforglipron, an Oral Small-Molecule GLP-1 Receptor Agonist for Obesity Treatment (ATTAIN-1). N Engl J Med 2025
- Eli Lilly: ATTAIN-1 topline results for orforglipron, 2025 m. rugsėjo 16 d.
- Eli Lilly: FDA approval of Foundayo (orforglipron), 2026 m. balandžio 1 d.
- JK MHRA: orforglipronas patvirtintas svorio kontrolei ir 2 tipo diabetui, 2026 m. rugpjūčio 10 d.
- Europos vaistų agentūra: naujas geriamasis GLP-1 vaistas svorio kontrolei ir 2 tipo diabetui (CHMP nuomonė dėl Foundayo), 2026 m. spalio 16 d.
Dažnai užduodami klausimai
Ar retatrutido poveikis didesnis nei orforglipronas?
Jie niekada nebuvo palyginti tame pačiame tyrime. Kiekvieno junginio pagrindiniame tyrime, vartojant didžiausią dozę, vidutinis svoris sumažėjo maždaug 28% po 80 savaičių su retatrutidu ir maždaug 12% po 72 savaičių su orforglipronu.
Kas yra Foundayo?
Tai orforgliprono – Eli Lilly kartą per dieną vartojamos GLP-1 tabletės – prekės pavadinimas. JAV FDA patvirtino jį 2026 m. balandžio 1 d.
Ar orforglipronas patvirtintas Europoje?
Dar ne. 2026 m. spalio 15 d. EMA ekspertų komitetas (CHMP) rekomendavo ES patvirtinti Foundayo (orforglipronas); Europos Komisija sprendimo kol kas nepriėmė. JK jį patvirtino 2026 m. rugpjūtį.
Ar retatrutidas patvirtintas?
Ne. Jis tebėra tiriamasis ir neturi JAV ar ES reguliavimo institucijų patvirtinimo.