Retatrutīds un orforgliprons: trīskārša agonista injekcija un GLP-1 tablete
Retatrutīds un orforgliprons ir starp jaunākajiem savienojumiem, kas svara un vielmaiņas pētījumos piesaista vislielāko uzmanību. Abus izstrādājusi Eli Lilly. Citādi tiem ir maz kopīga. Retatrutīdu injicē reizi nedēļā, un tas iedarbojas uz trim receptoriem. Orforglipronu norij reizi dienā, un tas iedarbojas uz vienu.
Pētījumā tie savā starpā vēl nav salīdzināti. Tāpēc šajā lapā katra savienojuma paša pētījumu rezultāti novietoti blakus otra rezultātiem un aprakstīts, kā abi atšķiras. Saturs ir izglītojošs un balstīts uz publicētiem pētījumiem. NordPeps pētniecības savienojumi tiek pārdoti tikai laboratorijas darbam.
Šajā lapā
Kopsavilkuma tabula
| Retatrutīds | Orforgliprons | |
|---|---|---|
| Zīmola nosaukums | Pagaidām nav (pētāms) | Foundayo |
| Molekulas veids | Peptīds | Maza molekula, nav peptīds |
| Receptoru mērķi | GLP-1 + GIP + glikagons (trīskāršs) | GLP-1 (vienkāršs) |
| Pētījumos izmantotā forma | Injekcija reizi nedēļā | Tablete reizi dienā, bez ēdiena vai ūdens noteikumiem |
| Galvenais aptaukošanās pētījums (lielākā deva) | TRIUMPH-1: −28.3% pēc 80 nedēļām | ATTAIN-1: −12.4% pēc 72 nedēļām |
| Pārtrauca blakusparādību dēļ (lielākā deva pret placebo) | 11.3% pret 4.9% | 10.3% pret 2.7% |
| Regulatīvais statuss (2026. gada oktobris) | Pētāms; nav apstiprināts ne ASV, ne ES | ASV apstiprinājums 2026. gada aprīlī, Apvienotās Karalistes apstiprinājums 2026. gada augustā; EMA izvērtēšana ES turpinās |
Trīs receptori pret vienu
Orforgliprons darbojas kā vienkāršs agonists. Tas iesaista tikai GLP-1 receptoru, kas ir arī semaglutīda mērķis.
Retatrutīds darbojas kā trīskāršs agonists, un tā mērķi ir GLP-1, GIP un glikagona receptori. Glikagona mērķis ir tas, ko tas pievieno. Pētījumi to saista ar enerģijas patēriņu un tauku vielmaiņu aknās. Tas ir galvenais iemesls, kāpēc retatrutīdu uzskata par soli tālāk par duāliem agonistiem, piemēram, tirzepatīdu.
Tablete pret injekciju
Gandrīz visi GLP-1 savienojumi ir peptīdi. Tā kā tās ir aminoskābju ķēdes, gremošanas traktā tās tiktu noārdītas, tāpēc tos injicē. Retatrutīds pieder šai grupai, un tā pētījumos izmantoja iknedēļas injekciju.
Orforgliprons lauž šo likumsakarību. Būdams maza molekula, nevis peptīds, tas gremošanas procesā netiek iznīcināts, un to var dot kā ikdienas tableti. Pēc Lilly datiem to var lietot jebkurā diennakts stundā bez ierobežojumiem attiecībā uz ēdienu vai ūdeni. Perorālais semaglutīds (Rybelsus) atkal ir citāds: tas ir peptīds tablešu formā, un tas jālieto tukšā dūšā.
Katra savienojuma pētījumu rezultāti
- Retatrutīds, TRIUMPH-1 (2026): piedalījās 2339 pieaugušie bez diabēta, kuriem bija aptaukošanās vai liekais svars ar ar svaru saistītu saslimšanu. Lielākās devas grupā vidējais ķermeņa svars 80 nedēļās samazinājās par 28.3%, salīdzinot ar 2.2% placebo grupā.
- Orforgliprons, ATTAIN-1 (2025): piedalījās 3127 pieaugušie ar aptaukošanos un bez diabēta. Lielākās devas grupā vidējais ķermeņa svars 72 nedēļās samazinājās par 12.4%, salīdzinot ar 0.9% placebo grupā. Pētījumu publicēja New England Journal of Medicine.
Abi skaitļi aprēķināti vienādi, izmantojot efektivitātes novērtējamo lielumu (efficacy estimand). Tomēr tie nāk no diviem dažādiem pētījumiem ar atšķirīgiem dalībniekiem un ilgumu. Tas nav tiešā salīdzinājuma rezultāts.
Panesamība un pārtraukšana
Abiem savienojumiem ir GLP-1 klasei tipisks blakusparādību profils, galvenokārt gastrointestināls: slikta dūša, caureja, aizcietējums un vemšana. Lielākās devas grupā to pētījumu dalībnieku īpatsvars, kuri pārtrauca blakusparādību dēļ, bija:
- Retatrutīds (12 mg): 11.3%, salīdzinot ar 4.9% placebo grupā.
- Orforgliprons (36 mg): 10.3%, salīdzinot ar 2.7% placebo grupā.
Regulatīvais stāvoklis 2026. gadā
Orforgliprons saņēma ASV FDA apstiprinājumu 2026. gada 1. aprīlī ar tirdzniecības nosaukumu Foundayo. Apstiprinājums attiecas uz pieaugušajiem ar aptaukošanos vai ar lieko svaru un ar svaru saistītām saslimšanām. 2026. gada 10. augustā Apvienotās Karalistes regulators MHRA atļāva to lietot svara kontrolei un 2. tipa diabēta gadījumā. Eiropas Zāļu aģentūras ekspertu komiteja (CHMP) 2026. gada 15. oktobrī ieteica to apstiprināt ES; Eiropas Komisijas lēmums vēl nav pieņemts.
Retatrutīds joprojām ir pētāms savienojums bez apstiprinājuma ASV vai ES. Lilly 2026. gadā ziņoja vairākus 3. fāzes TRIUMPH rezultātus.
Foundayo ir Eli Lilly preču zīme. NordPeps nav aptieka un nav saistīts ar Eli Lilly. Tā pētniecības kvalitātes materiāls paredzēts tikai in vitro un laboratorijas darbam, nekad lietošanai cilvēkiem vai dzīvniekiem.
Pieejams NordPeps
NordPeps piedāvā retatrutīdu 10 mg pētniecības flakonos par €84.95. Neatkarīgas trešās puses laboratorijas sertifikāti tiek publicēti katrai partijai lapā /certificates, tiklīdz tie ir pieejami. Orforgliprons nav pieejams. Pārdod tikai laboratorijas pētījumiem.
Avoti
- Eli Lilly: TRIUMPH-1 galvenie retatrutīda rezultāti, 2026. gada 21. maijs
- Wharton S et al. Orforglipron, an Oral Small-Molecule GLP-1 Receptor Agonist for Obesity Treatment (ATTAIN-1). N Engl J Med 2025
- Eli Lilly: ATTAIN-1 galvenie orforgliprona rezultāti, 2025. gada 16. septembris
- Eli Lilly: Foundayo (orforgliprona) FDA apstiprinājums, 2026. gada 1. aprīlis
- Apvienotās Karalistes MHRA: orforgliprons atļauts svara kontrolei un 2. tipa diabētam, 2026. gada 10. augusts
- Eiropas Zāļu aģentūra: jaunas perorālas GLP-1 zāles svara kontrolei un 2. tipa diabētam (CHMP atzinums par Foundayo), 2026. gada 16. oktobris
Biežāk uzdotie jautājumi
Vai retatrutīdam ir lielāka iedarbība nekā orforglipronam?
Tie nekad nav salīdzināti vienā pētījumā. Katra savienojuma paša galvenajā pētījumā lielākās devas grupā vidējais svars samazinājās par aptuveni 28% pēc 80 nedēļām ar retatrutīdu un par aptuveni 12% pēc 72 nedēļām ar orforglipronu.
Kas ir Foundayo?
Tas ir orforgliprona zīmola nosaukums – Eli Lilly reizi dienā lietojama GLP-1 tablete. ASV FDA to apstiprināja 2026. gada 1. aprīlī.
Vai orforglipronam ir Eiropas apstiprinājums?
Vēl ne. 2026. gada 15. oktobrī EMA ekspertu komiteja (CHMP) ieteica ES apstiprināt Foundayo (orforglipronu); Eiropas Komisijas lēmums ir gaidāms. Apvienotā Karaliste to atļāva 2026. gada augustā.
Vai retatrutīds ir apstiprināts?
Nē. Tas joprojām ir pētāms savienojums, un tam nav ASV vai ES regulatoru apstiprinājuma.